Фармакологические свойства
Бeсиптол Nikapharm – комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол – сульфаниламидный препарат и триметоприм – производное диаминопиримидина. Сочетание этих действующих веществ, каждое из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием Бeсиптол Nikapharm на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.
Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных: большинство палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii., грамположительных; стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), стрептококков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans). Не действует на микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь оба компонента препарата быстро и почти полностью (на 90%) абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический уровень концентрации активных веществ в крови и тканях устанавливается через 60 минут после приема и сохраняется в течение 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа.
Проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в легкие, миндалины, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу и почки, жидкость среднего уха, выделения бронхов и влагалища, а также в молоко матери и через плацентарный барьер. Степень связывания с белками плазмы достигает 45% для триметоприма и 70% для сульфаметоксазола.
Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения сульфаметоксазола составляет 6-12 часов, триметоприма 8-10 часов.
Оба компонента препарата выводятся преимущественно с мочой. В неизмененном виде выводятся от 15 до 30% сульфаметоксазола и 40-60% триметоприма.
Показания к применению
- пневмоцистная пневмония, токсоплазмоз, нокардиоз;
- инфекции мочевыводящих путей;
- обострение хронического бронхита (только после определения бактериологической чувствительности к Бeсиптол Nikapharm.
- Острый отит у детей (только после определения бактериологической чувствительности к Бeсиптол Nikapharm).
- препарат применяется также для лечения акне, инфекций жёлчных путей, бруцеллеза (в комбинации с другими лекарственными препаратами), мягкого шанкра, инфекций в кистозном фиброзе, вызванных Burkholderia cepacia (Pseudomonas cepacia), гонореи, венерической гранулёмы (паховой гранулёмы), листериоза, псевдохолеры, мадуромикоза (мицетома), среднего отита, коклюша, брюшного тифа и паратифа, болезни Уипла.
Способ применения и дозы
Препарат принимают во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.
Препарат нужно принимать 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Взрослым назначают 960 мг (2 таблетки) 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях можно назначать 2,88 г (6 таблеток), разделенных на два приема. У больных с почечной недостаточностью при длительном применении назначают низкие дозы.
Детям от 6 месяцев до 5 лет – 240 мг (1/2 таблетки).
Детям от 6 до 12 лет – 480 мг (1 таблетка). Кратность приема – 2 раза в сутки.
Альтернативно, детям можно назначать в дозе по 24 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
Новорожденным до 6 недель применение препарата противопоказано из-за риска развития ядерной желтухи, но препарат может быть применен для профилактики или лечения пневмоцитозной пневмонии у новорожденных от 4 недель.
Для лечения пневмоцистной пневмонии взрослым и детям от 4 недель назначают высокие дозы препарата - до 120 мг/кг массы тела, разделенные в 2-4 приема, в течение 14-24 дней. Необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты.
Для профилактики у взрослых со СПИДом стандартная доза препарата составляет 960 мг (2 таблетки) 2 раза/сут, но при применении таких доз высок риск побочных эффектов. Альтернативно, можно принимать следующие режимы: 960 мг/сутки (7 дней в каждую неделю); 960 мг/сутки раз в два дня (3 дня в каждую неделю); 960 мг 2 раза/сут, раз в два дня (3 дня в каждую неделю). Детям можно назначать стандартные дозы для профилактики: дозы назначают на 3 последовательные дня в неделю или 7 дней в каждую неделю.
