ФЕКСОНИК
ФЕКСОНИК

  • ATX : R06AX26
  • МНН : фексофенадина гидрохлорид
  • Форма выпуска : По 6 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в контурно-ячейковой упаковке.
  • Фармакотерапевтическая группа : антиаллергическое средство

Инструкция по применению

ФЕКСОНИК

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фексофенадин является специфическим антагонистом Н,- гистаминовых рецепторов. В исследованиях, проведенных на животных фексофенадин подавляет вызванный антигеном бронхоспазм и высвобождение гистамина из перитониальных тучных клеток.
Фексофенадин в терапевтических дозах не обладает антихолинергической, антиадренергической или антидопаминергической активностью. Даже в высоких дозах фексофенадин не блокирует каналы калия в миокардиоцитах, т.е. не обладает кардиотоксическим эффектом (пролонгирование QT-интервала, аритмии). Фексофенадин не проходит через гематоэнце-фалический барьер и, следовательно, не взаимодействует с Н,-рецепторами внутри центральной нервной системы (ЦНС). В доклинических исследованиях не отмечалось седативного или какого-либо другого эффекта на ЦНС (расстройства и нарушение психомоторной функции).
Фексофенадин не обладает седативным эффектом, не воздействует на психомоторные реакции даже при дозах, превышающих рекомендуемые.
Фексофенадин не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени.
Фексофенадин имеет быстрое начало действия. Антигистаминный эффект начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 10-130 мг отмечается дозозависимый эффект.
Клинические испытания, проведенные на взрослых пациентах с сезонным аллергическим ринитом показали, что прием препарата в дозах 60, 120 или 180 мг вызвал быстрое симптоматическое улучшение в течение 1 ч, эффект сохранялся в течение 24 ч.
Исследования, проведенные на пациентах из группы риска (пожилые, а также больные с нарушениями функции почек или печени) показали, что у них нет необходимости проводить коррекцию дозы Фексофенадина). При длительном применении Фексофенадина не наблюдается кумуляция и не развивается толерантность. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
После приема детьми (8-11,5 лет) натощак дозы 30 мг или 60 мг антигистаминовый эффект (подавление образования волдырей и покрасне-ний в ответ на подкожное введение гистамина) появился в течение 1-2 ч и продолжался на протяжении 8-24 ч в зависимости от дозы принятого лекарства и концентрации использованного гистамина.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь фексофенадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме через 2-6 ч. После приема внутрь дозы 60 мг в виде перорального раствора среднее значение составляет 209 нг/мл. Среднее значение Стах после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Среди добровольцев, принимающих препарат в дозе 60 мг в виде перорального раствора каждые 12 ч (10 доз), средние показатели концентрации равновесного состояния составляли 286 нг/мл.
Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе 120 мг 2 раза/сут носит линейный характер.
Доза 240 мг 2 раза в сутки вызывала немного большее, чем пропорциональное увеличение (8,8%) AUC, что говорит о том, что при таких дозах в интервале между 40 мг и 240 мг при ежедневном приеме фармакокинетика Фексо-фенадина практически линейна. Прием Фексофенадина в дозах 15, 30 и 60 мг детьми в возрасте 6-11 лет пропорционально сравним с режимом применения у взрослых в дозе 120 мг в сутки. Биодоступность составляет не менее 33% Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексофенадина поэтому больной не нуждается в коррекции дозы.
Метаболизм, распределение и выведение: при приеме внутрь дозы 60 мг 2 раза/сут период полувыведения в условиях равновесного состояния составляет примерно 14,4 ч. В старшей возрастной группе (старше 65 лет) показатели T. сопоставимы с таковыми у других добровольцев. Среди детей, принимающих натощак препарат в дозе 30, 60 мг период полувыведения составляет 18 ч. Связывание с белками составляет 60-70%. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Не было найдено значительной биотрансформации Фексофенадина. Не подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 не претерпевает биотрансформации в печени, не взаимодействует с другими лекарствами, метаболизирующимися печенью (например, эритромицином или кетоконазолом). В среднем 80% дозы обнаруживалось в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Период полувыведения Фексофенадина из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведения Фексофенадина. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с заболеваниями печени.
Метаболизируется примерно 5% принятой дозы. С калом и мочой выводится 80% и 11% принятой дозы соответственно.

Показания к применению
Информация, необходимая до начала применения лекарственного средства. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза), а также хронической идиопатической крапивницы.
Устраняет чихание, ринорею, зуд в области горла/носа, раздражение в глазах.

Способ применения и дозы
Информация о правильном применении
Всегда применяйте ФЕКСОНИК точно в соответствии с рекомендацией Вашего лечащего врача. Если Вы в чем-либо не уверены, спросите у Вашего врача или фармацевта. Фексофенадин принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.