Остеоартроз (ОА) — одно из самых распространенных заболеваний опорно-двигательного аппарата, которая является основной причиной постоянного болевого синдрома и инвалидизации. Купирование боли при ОА является важной клинической проблемой.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — наиболее назначаемый группа лекарственных средств, используемых для лечения болевых синдромов. Подавление биосинтеза простагландинов (ведущих факторов активации болевых рецепторов) за счет блокады изоферментов циклооксигеназы, в частности ЦОГ-2, и нормализация сниженного болевого порога являются общими фармакологическими свойствами НПВС. Подавление синтеза простагландинов при назначении НПВС происходит как на периферическом, непосредственно в месте повреждения и воспаления, так и на центральном уровнях. Центральный эффект НПВС связан с угнетением синтеза простагландинов, которые образуются в ЦНС и способствуют усилению болевого сигнала.

В настоящее время имеются много препаратов, используемых в клинической практике, для купирования болевого синдрома при остеоартрозе.  

В последние годы одним из наиболее популярных средств среди НПВС становится нимесулид. Молекула нимесулида используется в медицине с 1985 года. Нимесулид является первым представителем ЦОГ-2 селективных НПВС.  Многочисленные исследования и более чем 30-летний клинический опыт применения показали, что нимесулид обладает высокой эффективностью и хорошей переносимостью.

Нимесулид оказывает преимущественное действие на ЦОГ-2, поэтому его эффекты очевидны как на периферии, в суставных структурах, затронутых деструктивным процессом и связанным с ним воспалением, так и в ЦНС. Причем исключительной особенностью нимесулида является способность не только подавлять активность ЦОГ-2, но и блокировать ее образование. Хотя нимесулид и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ-2, он оказывает сбалансированное влияние на обе изоформы ЦОГ. В терапевтических концентрациях нимесулид ингибирует 88% активности ЦОГ-2 и 45% активности ЦОГ-1. При этом если воздействие на ЦОГ-1 прекращается через 24 часа после введения, то воздействие на ЦОГ-2 продолжается намного дольше, и это различие сохраняется при длительном применении.

Очень важным преимуществом нимесулида является его протективное действие на суставной хрящ. Известно, что неселективные в отношении ЦОГ НПВС усугубляют тяжесть ОА при длительном применении. Доказано, что селективные ингибиторы ЦОГ-2, в частности нимесулид, не оказывают отрицательного влияния на синтез протеогликанов хрящевой тканью, даже при применении высоких доз. Напротив, нимесулид обнаруживает способность снижать в синовиальной жидкости, полученной из воспаленного сустава, уровень коллагеназы, вызывающей деградацию коллагена и протеогликанов.

В настоящее время местной фармацевтической компанией «NIKA PHARM» налажено производство препарата Форсил® с действующим веществом нимесулид 100 мг в форме порошка в пакетиках по 3 г для приготовления суспензии со вкусом апельсина. В 1 упаковке Форсил® содержится 30 пакетиков.

Показаниями к применению препарата Форсил® являются:

• боль при дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательной системы (артриты, остеоартрозы, остеохондроз, бурситы, радикулиты, ревматизм и др.);
• болевой синдром различного происхождения (головная, зубная, менструальная боль, боль при последствии травм, боли послеоперационного периода и др.);
• боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях (травматических и послеоперационных воспалениях);

Способ применения и дозы. Форсил® рекомендован к применению по 1 пакетику (100 мг нимесулида)  внутрь, 2 раза в день после еды,  растворив содержимое пакетика в стакане воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг. Форсил® применяется для лечения пациентов старше 12 лет. Максимальная длительность лечения составляет 15 дней.

Противопоказания к применению Форсил®

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата.

Гиперергические реакции (в анамнезе) например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе). Сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени. Алкоголизм, наркозависимость.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. Тяжелые нарушения свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.

Дети в возрасте до 12 лет. Беременность и период лактации.

С осторожностью: артериальная гипертензия, ХСН, сахарный диабет 2 типа.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

ООО «NIKA PHARM», Республика Узбекистан, г.Ташкент, 7 проезд ул.Сайрам 48А.

Тел: +(99871)1508668;  Факс: +(99871)1508448. www.nikapharm.uz